Bempedoic acid/Ezetimibe：首個(gè)獲批的非他汀類(lèi)、LDL-C降低復方
：林下之風(fēng) 藥渡Bempedoic acid/Ezetimibe（商品名為Nexlizet?）于2020年2月26日獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批準上市，由Esperion Therapeutics研發(fā)與上市。該品種是Esperion最近7天獲得FDA批準的第二款新藥。第一款是Bempedoic acid。
Nexlizet?是一種由NPC1L1抑制劑（依折麥布）和ATP-檸檬酸合酶抑制劑（Bempedoic Acid）組成的復方，通過(guò)抑制膽固醇在肝臟中的合成和腸中的吸收來(lái)降低LDL-C。本品被批準用于治療雜合性家族性高膽固醇血癥（HeFH）和動(dòng)脈粥樣硬化性心腦血管疾?。ˋSCVD）。
Nexlizet?為口服片劑，每片含有180 mg的Bempedoic acid和10 mg的Ezetimibe。推薦劑量與最大耐受的他汀類(lèi)藥物療法相結合，每天口服一次一片。
Ezetimibe（依折麥布）由默沙東研發(fā)，于2002年10月25日獲美國食品藥品管理局（FDA）批準。依折麥布是一種膽固醇吸收抑制劑。它抑制了小腸中膽固醇的吸收，降低肝臟細胞里膽固醇的含量，促使循環(huán)中膽固醇的吸收增加，從而降低了血液中膽固醇含量。主要用于輔助飲食治療原發(fā)性高脂血癥，混合型高脂血癥，純合子家族性高膽固醇血癥和純合子谷甾醇血癥（植物固醇血癥）。 一項三期臨床試驗結果表明，與安慰劑相比，與最大耐受的他汀類(lèi)藥物相比，Nexlizet?使LDL-C平均降低了38％。研究結果已發(fā)表在《歐洲預防心臟病學(xué)雜志》上。
LDL-C水平升高引起動(dòng)脈內脂肪堆積，進(jìn)而導致心血管事件（CVD），心血管事件是第一大死亡原因。6260萬(wàn)美國成年人患有LDL-C水平升高（也稱(chēng)為高膽固醇血癥），這導致他汀類(lèi)藥物與其他非他汀類(lèi)藥物療法的組合使用成為臨床需求。
“Nexlizet?的批準強調了Esperion的承諾，即為患者及提供者提供創(chuàng )新的非他汀類(lèi)藥物，這些藥物適合他們的日常工作，以降低ASCVD或HeFH患者的不良膽固醇水平，這類(lèi)患者已經(jīng)耐受最大劑量他汀類(lèi)藥物。這是有史以來(lái)第一種被批準用于降低LDL-C的非他汀類(lèi)復方。” Esperion總裁兼首席執行官Tim M. Mayleben。
