在新法規背景下，化妝品配方對功效的需求成為重要的考慮，配方原則也逐步從此前的物理化學(xué)思維轉向生物化學(xué)思維?；钚猿煞秩绾芜x擇，即如何在配方中穩定，如何經(jīng)皮滲透，如何定位，如何釋放將成為未來(lái)長(cháng)期考慮的關(guān)鍵要素。
化妝品主要是外用產(chǎn)品，由于有皮膚屏障的作用，所以決定了化妝品配方具有不同于經(jīng)口服用產(chǎn)品的特點(diǎn)。這些特點(diǎn)主要從兩個(gè)大的方向考慮，即：安全和功效。
安全：即時(shí)安全性、長(cháng)期安全性，長(cháng)期使用， 累積性，不經(jīng)肝靜脈吸收，無(wú)首過(guò)效應
功效：穩定、無(wú)交叉反應、經(jīng)皮吸收、靶向定位、釋放、代謝（前體類(lèi)）。
安全性一直是護膚品中高度關(guān)注的問(wèn)題。安全性為什么如此重要，甚至比藥品要求更高。
這是因為，基于如下考慮：
1.1護膚品外用，暴露在環(huán)境中，受外界環(huán)境的影響。
某些成分如果濃度過(guò)高，可能對部分使用者產(chǎn)生直接刺激。
或者，成分本身并不導致刺激和敏感，但在特定條件下，如遇到光，會(huì )誘導光敏反應，視黃醇、蕓香甙、橙皮苷等出現的過(guò)敏反應可以歸為這類(lèi)條件性光敏反應。
由于護膚品局限于外部使用，不經(jīng)過(guò)肝靜脈吸收，因此可以避開(kāi)肝臟的首過(guò)效應（解毒）。因此：有些成分初級產(chǎn)物的出現細胞毒性，如氫醌，杜鵑醇。
有些成分雖然不會(huì )產(chǎn)生急性刺激或致敏，但代謝周期長(cháng)（通常指半衰期t1/2），經(jīng)過(guò)長(cháng)時(shí)間的蓄積會(huì )誘導產(chǎn)生毒性（初級產(chǎn)物和刺激代謝產(chǎn)物），如甲苯、二甲苯殘留物，以及重金屬、農藥殘留、汽車(chē)尾氣和煙草中的
其次，蓄積毒性除了初級產(chǎn)物引起的毒性之外，還有些物質(zhì)滲透性比較高，皮膚吸收較好，當遇到紫外線(xiàn)時(shí)，也會(huì )生成有害產(chǎn)物，如對羥基苯甲酸甲酯。其他的羥基苯甲酸脂類(lèi)，一方面抑制（雄激素受體）活化，（雌激素受體），導致內分泌干擾，同時(shí)長(cháng)期的影響可能與乳腺癌相關(guān)。
還有些成分，本身相對穩定，而且安全，但代謝為次級產(chǎn)物會(huì )產(chǎn)生間接影響，如杜鵑醇，生成羥基氫醌和氧化氫醌，導致皮膚白斑反應。
以上是從安全的角度討論選擇成分的復雜性。
從使用美容產(chǎn)品的目的出發(fā)，消費者期待所使用的的產(chǎn)品能夠帶來(lái)好的功效。
從功效的角度出發(fā)，需要考慮下面幾個(gè)關(guān)鍵條件。
2.1 在配方中是否穩定
許多抗氧化成分，在水基配方中的穩定性不好，經(jīng)典成分是維生素C，在水中穩定的pH低于3.2，護膚品的配方無(wú)法滿(mǎn)足這一條件（規定不低于3,8）。因此在水劑中，如果希望Vc能發(fā)揮其效能，需要達到8-20%。在開(kāi)放環(huán)境中，Vit C降解為呋喃酸，在缺氧的條件下，代謝為呋喃醛，這兩個(gè)過(guò)程數小時(shí)內即可完成。
2.2 滲透性
關(guān)于經(jīng)皮滲透，一是考慮分子量，在600Da（或500Da）以下的小分子物質(zhì)，可透皮吸收，經(jīng)毛囊吸收的成分分子量略大；二是考慮其水溶性，水溶性的成分難吸收（純Vit C)脂溶性的成分易吸收（Vc IP或Vc乙基醚）。
2.3 是否具有靶向性
目前大多數單一組分都不具備靶向性，但經(jīng)設計的納米乳或脂質(zhì)體具備一定的靶向性。
2.4 能否釋放，適用于貼敷類(lèi)產(chǎn)品。
如，經(jīng)試驗測試，水基配方體系的面貼膜，經(jīng)15分鐘貼敷后，仍有約50%的組分沒(méi)有被皮膚吸收。
2.5 是否能代謝為活性成分（生物利用度）
許多成分，由于穩定性和吸收性的原因，可能使用其衍生物，這些衍生物并非可以直接發(fā)揮活性的形式，被稱(chēng)為前體。
比如維生素，最終的活性形式為視黃酸，因此，無(wú)論是單一的純視黃醇、還是視黃醇衍生物、或者視黃酸衍生物，被吸收后，在細胞內仍然需要降解為視黃酸發(fā)揮其活性（單身狀態(tài)）。類(lèi)似，單純的維生素，吸收性不理想。試驗證實(shí)，試驗含Vit C的產(chǎn)品1小時(shí)，吸收進(jìn)入皮膚的比例不足1%。作為Vc衍生物，Vit C乙基醚是相對穩定，吸收比例較高，同時(shí)，到達細胞后又可降解為維生素C單體（恢復單身）的形式。生物利用度比其他的維生素C形式高。
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